现有的药物治疗，对于治疗窗小、有特殊靶区的药物，有必要将药物以完整的形式、适当的浓度，有效、安全、方便地传递至靶区。选择性传递药物至药理受体，既能提高疗效，也能降低不良反应。除此之外，靶向制剂还可以用来解决药物在其他剂型中可能遇到的药物稳定性差、吸收不良、半衰期短、治疗指数小等问题。