细胞色素P450参与内源性和外源性物质的生物转化，与药物代谢有关的主要是CYP1A2、CYP2A6、 CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、 CYP2E、CYP3A4和CYP3A5.该酶系统在药物间容易发生竞争性抑制。苯妥英钠、苯巴比妥、利福平等是肝药酶诱导剂，能加速药物的代谢。反之，异烟肼、氯霉素、西咪替丁等抑制肝药酶活性，可使其他药效增强。